Céphalosporine
Les céphalosporines sont une classe d'antibiotiques β-lactamines<ref>Modèle:Lien web</ref>. Avec les céphamycines, ils forment le sous-groupe des céphems.
Historique
Les céphalosporines ont été isolées de cultures de Cephalosporium acremonium issues d'égouts de Cagliari en Sardaigne en 1948 par le scientifique Italien Giuseppe Brotzu<ref name="Brotzu 48">Brotzu G. 1948. Ricerche su di un nuovo antibiotico. In: Brotzu G, editor. Lavori dell’istituto di Igiene di Cagliari. Cagliari: Tip. C. E. L. Modèle:P..</ref>. Il a remarqué que ces cultures produisaient des substances agissant sur Salmonella typhi, l'agent responsable de la fièvre typhoïde. Les chercheurs de Sir William Dunn School of Pathology de l'Université d'Oxford ont isolé la céphalosporine C. Le noyau de céphalosporine, l'acide 7-aminocéphalosporanique (7-ACA), est dérivé de la céphalosporine C, et est proche du noyau pénicilline, l'acide 6-aminopenicillanique (6-APA), la différence résidant dans l'hétérocycle thioazoté, fusionné avec le bêta-lactame, à six atomes (thiazine) pour les céphalosporines et à cinq atomes (thiazolidine) pour les pénicillines. Les modifications des chaines latérales de 7-ACA ont conduit au développement d'agents antibiotiques utiles, et le premier dérivé cephalothin (cefalotin) a été commercialisé par Eli Lilly en 1964.
Mode d'action
Les céphalosporines inhibent l'élaboration de la paroi bactérienne, en interférant avec la synthèse du peptidoglycane ou muréine, par un mécanisme d'inhibition compétitif des transpeptidases extra-cytoplasmiques<ref>Harrisson Principes de Médecine Interne Modèle:ISBN</ref>,<ref>BIAM</ref>.
Les générations
Le noyau des céphalosporines peut être modifié pour acquérir diverses propriétés.
- Plage d'action des différentes générations de céphalosporines sur différents types de bactéries
GRAM POS. <=======================> GRAM NEG. <= Céphalo Modèle:1re gen.=> <= Céphalo Modèle:2e gen =>. <======= Céphalo Modèle:3e gen.======> <========== Céphalo Modèle:4e gen.===============>
Céphalosporines de première génération
- Céfacetrile (céphacetrile)
- Céfadroxil (céfadroxyl ; Duricef, Oracéfal)
- Céfalexine (céphalexine ; Keflex, Keforal, Unilexin)
- Céfaloglycin (céphaloglycin)
- Céfalonium (céphalonium)
- Céfaloridine (céphaloradine)
- Céfalotine (céphalothine ; Keflin)
- Céfapirine (céphapirine ; Cefadryl)
- Céfatrizine
- Céfazaflure
- Céfazédone
- Céfazoline (céphazoline ; Ancef, Kefzol)
- Céfradine (céphradine ; Velosef)
- Céfroxadine
- Céftézole
- céfaclor (Alfatil, Ceclor)
Céphalosporines de deuxième génération
- céfamandole
- céfuroxime (Zinnat, Ceftin)
- céfonicid
- céforanid
- cefprozil (Cefzil)
- loracarbef
- céfotétan
- céfoxitine
Céphalosporines de troisième génération
- cefotiam hexetil (Texodil, Taketiam)
- ceftriaxone (Rocéphine)
- céfotaxime (Claforan)
- ceftizoxime
- céfopérazone
- cefsulodine
- ceftibuten
- céfixime (Oroken, Suprax)
- céfatamet
- cefpodoxime proxetil (Orelox)
"Nouvelles" céphalosporines de troisième génération<ref>Modèle:Lien web</ref>
Elles sont caractérisées par la substition du groupe méthoxyl- par un hémi-groupe diméthylacétate, qu'il remplace auprès du groupe imine, ce qui a pour effet d'augmenter l'activité antibiotique contre Pseudomonas aeruginosa, mais de diminuer celle contre les staphylocoques.
- ceftolozane
- ceftazidime
Céphalosporines de quatrième génération
Céphalosporines de cinquième génération
Elles sont caractérisées par leur activité sur le staphylocoque doré résistant à la méthicilline (SARM)
- ceftaroline
- ceftobiprole
Tableau d'efficacité
Les céphalosporines de Modèle:1re (C1G) sont actives sur les cocci gram positif (streptocoques et staphylocoques méti-S), quelques entérobactéries (E. coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella). Elles sont utilisées dans l'angine streptococcique, dans les épisodes d'exacerbations de bronchite chronique, et d'antibioprophylaxie en chirurgie (forme injectable) <ref>Modèle:Article</ref>.
Notons que l'activité anti Gram+ est moins bonne que celle des pénicillines. La demi-vie est courte 1/2h à 1h30, la diffusion dans les poumons et l'élimination est urinaire<ref name=":0">Modèle:Article</ref>.
Les céphalosporines de Modèle:2e (C2G) sont actives sur les Cocci gram + (streptocoques et staphylocoques méti-S), quelques entérobactéries (E. coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella). Au total, le gain d'activité sur les entérocoques par rapport aux C1G est faible. Elles sont utilisées dans les infections de la sphère ORL : otite moyenne aiguë, sinusite aiguë, angine récidivante, dans les épisodes d'exacerbations de bronchite chronique<ref name=":0" />.
Les céfamycines sont des apparentées des C2G. Elles sont actives sur les anaérobies strictes comme bactéroïdes, les entérobactéries BLSE (E.cloacae, Klebsiella BLSE) et ont comme indications potentielles les infections abdominales, et les BLSE<ref name=":0" />.
Voici un tableau d'efficacité potentiel des céphalosporine de Modèle:3e (C3G).
Légende :
- Modèle:Surligné ;
- Modèle:Surligné ;
- Modèle:Surligné ;
- CG+ : Cocci gram + ;
- BGN : bacilles gram négatif ;
- BG+ : Bacilles gram +.
C3G efficacité - Bactéries aérobies
L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.
| Gram + | Gram - | |
|---|---|---|
| Cocci | Modèle:Surligné | Modèle:Surligné |
| Bacilles | Modèle:Surligné
"corynebacteirum diphteriae" Bacillus anthracis |
Modèle:Surligné
pseudomonas (à part) |
C3G efficacité - Bactéries anaérobies
L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.
| Gram + | Gram - | |
|---|---|---|
| Bacilles | Modèle:Surligné | Modèle:Surligné |
| Cocci | Modèle:Surligné |
C3G efficacité - Autres bactéries
L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.
| Intracellulaires | Spirochètes (bactéries hélicoïdales Gram -) | Mycobacteries = BAAR | Nocardia |
|---|---|---|---|
| chlamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mycoplasme (pulmonaire), ureaplasma urealyticum (uro genital) rickettsia |
treponema (pallidum )
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira
|
tuberculosis
Leprae mycobacteries atypiques (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
| Germes Intracellulaires facultatifs | Germes Intracellulaires obligatoires |
|---|---|
| legionella (BGN aerobie)
bordetella pertussis : coqueluche (BGN aerobie) Mycobacterium tuberculosis: tuberculose (mycobacterie) Brucella sp: brucellose (?) Francisella tularensis: tularémie (?) |
Mycobacterium leprae: lèpre (mycobacterie)
Rickettsia sp: fièvre boutonneuse, typhus Coxiella burnetii: fièvre Q Chlamydia trachomatis: trachome, pneumopathies (intracellulaire) |
Notes et références
<references />
